丹酚酸B的穩(wěn)定性研究分析
發(fā)布時(shí)間:2018-06-24 來源: 感恩親情 點(diǎn)擊:
【中圖分類號】R85 【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A 【文章編號】2095-6851(2018)03-0-01
心血管疾病是進(jìn)入21世紀(jì)以來對人類健康威脅最大的疾病,可表現(xiàn)為慢性病癥急性發(fā)作,直接對患者生命產(chǎn)生威脅,且預(yù)后較差,致殘率較高,因而臨床治療用藥需具有積極顯效的改善心肌功能、促進(jìn)微循環(huán)、增加冠脈血流[1]等作用。丹參是在中醫(yī)學(xué)中應(yīng)用較多的植物之一,具有良好的活血化瘀、養(yǎng)心疏肝的作用。丹酚酸B(SAB)是丹參中的主要活性成分之一,能夠有效清除自由體,抑制低密度脂蛋白(LDL)的氧化作用,是強(qiáng)效的天然抗氧化劑;SAB能夠抑制血小板與膠原、腺苷二磷酸的粘附,預(yù)防血栓;SAB通過拮抗機(jī)體鈣離子濃度的異常升高,保持心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量的穩(wěn)定,減少心肌損傷;SAB能夠抑制各種因素導(dǎo)致的血管通透性異常增加,維持血管內(nèi)皮細(xì)胞的穩(wěn)定性,保護(hù)心肌血管;SAB能夠通過抑制與細(xì)胞凋亡有關(guān)的各種蛋白酶、蛋白激酶等的活性來抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞異常凋亡,因而SAB在臨床應(yīng)用較廣,尤其在各類心血管疾病的治療中,效果顯著。但SAB具有水溶性、弱酸性、不穩(wěn)定性等特征[2-3],且在不同種類的丹參中含量不同,傳統(tǒng)配伍后煎服的入藥方式,SAB的含量較低且易受酸堿度、溫度等的影響,因而對丹參中的SAB進(jìn)行提取后制藥在臨床治療中較為常見,現(xiàn)探討不同pH值環(huán)境對SAB穩(wěn)定性的影響,為臨床給藥途徑提供思路。
1 穩(wěn)定性研究
1.1 實(shí)驗(yàn)材料:SAB(純度>99%)、不同pH值的緩沖液、水浴鍋、電子天平、高效液相色譜分析儀等。
1.2 實(shí)驗(yàn)方法:經(jīng)由SAB母液的HPLC檢測,獲得其在280nm的峰面積,同時(shí)結(jié)果顯示檢測方法的可重復(fù)性、線性關(guān)系較好,能夠進(jìn)行定量分析,精密度較高。水浴鍋溫度設(shè)定在37℃,將不同pH值的緩沖液(pH=1、2、3、4、5、6、7)加熱,精密稱定20mgSAB母液分別置入七個(gè)容量瓶,用不同pH值緩沖液定容后進(jìn)行HPLC檢測,計(jì)算得出SAB的濃度進(jìn)行比較。
1.3 結(jié)果:結(jié)果顯示pH值在3~5范圍內(nèi),SAB濃度最高,pH值<3或>5時(shí),SAB濃度逐漸降低,具體見圖1。
1.4 結(jié)論:在37℃的溫度下,pH值范圍在1~7內(nèi),SAB在酸性環(huán)境下較為穩(wěn)定,且強(qiáng)酸環(huán)境下的穩(wěn)定性低于弱酸環(huán)境,通過結(jié)果曲線可知,pH值在3~5范圍時(shí),SAB濃度最高,而在pH<3的強(qiáng)酸范圍內(nèi),SAB的濃度較低,因SAB呈弱酸性,因而在弱酸酸性條件下較為穩(wěn)定。
2 討論
心血管疾病如心肌梗死、冠心病等是臨床較常見也較棘手的病癥類型,致殘致死率高,而丹參中含量較高的SAB具有顯著的保護(hù)心肌的功能,具有良好的抗炎、促進(jìn)微循環(huán)的作用,同時(shí)臨床也用于各類慢性病的常規(guī)治療。SAB具有良好的抗氧化、抑制血小板活動(dòng)、抑制脂質(zhì)的聚集的作用,對維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)具有顯著效果,能夠直接參與機(jī)體免疫炎癥反應(yīng)發(fā)揮作用[4]。但SAB穩(wěn)定性較差,易受溫度、pH值、離子濃度等的干擾,研究發(fā)現(xiàn)加入抗壞血酸等抗氧化劑能夠提高SAB的穩(wěn)定性[5],本次實(shí)驗(yàn)研究了pH值對SAB穩(wěn)定性的影響,結(jié)果顯示pH值在3~5范圍的弱酸性環(huán)境下,SAB穩(wěn)定性較高,與盧召戰(zhàn)[6]等研究結(jié)果相似,但有報(bào)道顯示在酸性條件下SAB的穩(wěn)定性與pH值呈現(xiàn)顯著負(fù)相關(guān)[7],具體原因還有待深入研究。
綜上所述,SAB在治療心血管疾病方面具有顯著療效,是效果較好且較為安全的天然物質(zhì),在臨床心血管疾病的治療中值得深入研究,SAB呈弱酸性,故而在弱酸性環(huán)境下穩(wěn)定性較高,可作為臨床給藥途徑的參考。
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