【摘要】 目的 以鹽酸小檗堿為溶出指標(biāo),對不同粉碎度中藥材制得的萬應(yīng)膠囊在人工胃液中進(jìn)行溶出量測定,探討中藥材不同粉碎程度對其溶出量的影響。方法 以不同粉碎度的中藥材藥粉制備萬應(yīng)膠囊樣品,以鹽酸小檗堿含量為測定指標(biāo),以漿法測定藥物在人工胃液內(nèi)45 min的溶出量。結(jié)果 不同粉碎度中藥材制得的萬應(yīng)膠囊樣品在人工胃液內(nèi)溶出量沒有顯著差異。結(jié)論 在制劑過程中萬應(yīng)膠囊中藥材粉碎無需過細(xì),以50~100目為宜。
　　【關(guān)鍵詞】 萬應(yīng)膠囊;不同粉碎度;鹽酸小檗堿;人工胃液;溶出量
　　
　　作者單位:130031長春醫(yī)學(xué)高等�？茖W(xué)校
　　
　　萬應(yīng)膠囊是由胡黃連、黃連、兒茶等9味中藥制成的中藥復(fù)方制劑, 在制備過程中有些藥材是粉碎成細(xì)粉為原料制備制劑的,中藥有效成分的溶出常常與粉碎程度有關(guān),本實(shí)驗(yàn)采用不同粉碎度的中藥材制備萬應(yīng)膠囊樣品,以鹽酸小檗堿含量為指標(biāo)測定藥物在人工胃液內(nèi)的溶出情況,通過比較不同粉碎度中藥材制備的萬應(yīng)膠囊有效成分溶出量多少,確定用于生產(chǎn)萬應(yīng)膠囊的中藥材的合理粉碎度。
　　1 儀器與試藥
　　1.1 儀器 Agilent 1200高效液相色譜儀(Agilent 1200可變波長檢測器(VWD),Agilent 1200數(shù)據(jù)站,P/N-7725i手動進(jìn)樣器,G1354A四元梯度泵及G1316A柱溫箱系美國Agilent公司產(chǎn)品);RC-6D溶出度測試儀(天津市國銘醫(yī)藥設(shè)備有限公司);TH-160無塵粉碎機(jī)(哈爾濱納譜醫(yī)藥化工設(shè)備有限公司)。
　　1.2 試藥 藥材胡黃連、黃連、兒茶、冰片、香墨、熊膽粉、麝香、人工牛黃、牛膽汁(均購自于宏檢大藥房,經(jīng)鑒定為真品),對照品鹽酸小檗堿(中國藥品生物制品檢定所),胃蛋白酶(江蘇克勝藥業(yè)有限公司),磷酸二氫鉀(北京化工廠),乙腈(色譜純),其他試劑為分析純。
　　2 方法與結(jié)果
　　2.1 樣品制備 按照法定處方[1]分別將胡黃連、黃連、兒茶、香墨粉碎成50目、100目、150目、200目細(xì)粉,按法定工藝[1]分別制成規(guī)格為0.3 g的膠囊A、膠囊B、膠囊C、膠囊D。
　　2.2 溶出量測定方法
　　2.2.1 對照品溶液制備 精密稱取鹽酸小檗堿對照品適量,用鹽酸-70%乙醇(1?∶?100)混合溶液制成每1 ml含14 μg的溶液,作為對照品溶液。
　　2.2.2 供試品溶液的制備 調(diào)節(jié)溶出儀水浴為(37±0.5)℃恒溫[2],準(zhǔn)確量取經(jīng)脫氣處理的200 ml人工胃液置溶出杯內(nèi),于恒溫水浴中保溫,攪拌漿轉(zhuǎn)速為100 r/min。依次取膠囊A、B、C、D投入溶出杯內(nèi),自樣品接觸溶出介質(zhì)起,立即計時,經(jīng)45 min后,取出溶出介質(zhì)溶液,0.45 μm微孔濾膜過濾,取續(xù)濾液,作為供試品溶液。
　　2.2.3 色譜條件 色譜柱:Kromasil5-C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流動相:乙腈-0.033 mol/L磷酸二氫鉀(30?∶?70);檢測波長:265 nm;流速:1.0 ml/min;柱溫:30℃;進(jìn)樣量:20.0 μl。
　　2.2.4 溶出量測定 分別取對照品、供試品溶液50 μl,按上述色譜條件,以鹽酸小檗堿為指標(biāo)測定,計算膠囊A、B、C、D的溶出量。結(jié)果見表1。
　　表1
　　
　　不同粉碎度的萬應(yīng)膠囊溶出量(mg)
　　
　　試藥號1(mg/每囊)2?(mg/每囊)3
　　(mg/每囊)平均溶出量?(mg/每囊)
　　膠囊A2.052.062.112.07
　　膠囊B2.162.182.142.16
　　膠囊C2.062.032.032.04
　　膠囊D1.961.921.931.94
　　
　　3 討論與小結(jié)
　　從理論上來說,中藥粉碎得愈細(xì),與溶媒的接觸面愈大,擴(kuò)散面也愈大,所以擴(kuò)散速度也越快,有效成分溶出愈快[3],但藥物在足夠長的時間內(nèi),不論溶出快慢,有效成分的溶出量是沒有顯著差異的,而企業(yè)在制劑生產(chǎn)過程中藥材粉碎的越細(xì),花費(fèi)的成本越高,藥物的藥效也不一定最好, 從實(shí)驗(yàn)結(jié)果來看,不同粉碎程度的萬應(yīng)膠囊在模擬人體胃內(nèi)環(huán)境條件下的溶出量沒有顯著差異,所以在制劑過程中萬應(yīng)膠囊中藥材粉碎無需過細(xì),以50~100目為宜。
　　參 考 文 獻(xiàn)
　　[1] 國家藥典委員會.中國藥典.化學(xué)工業(yè)出版社,2005年版一部,2005:332-333.
　　[2] 國家藥典委員會.中國藥典2005年版二部.化學(xué)工業(yè)出版社,2005(附錄):73-74.
　　[3] 劉產(chǎn)明,楊洪元.不同粉碎度三七體外溶出試驗(yàn).中成藥,1998,20(2):17-18.
　　

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